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2017高血压合理用药指南——左旋氨氯地平发布时间:2017-11-16 16:09:07 | 来源:2017-11-16 福医网
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左旋氨氯地平是我国拥有独立知识产权的抗高血压药物,于1999年获得全球首个上市,属于国家1.3类创新药。经过系列基础与临床研究证实了该类药物在防治高血压和心血管病中的可靠作用。 降压主要靠左旋,右旋几乎无降压作用 苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平降压作用是右旋体的1000倍,是1:1外消旋体的2倍,右旋体几乎无降压作用,在敏感患者个体可引起头痛、肢端水肿、面部潮红等症状,但弱于消旋体的苯磺酸氨氯地平。 左旋半衰期更长 服用外消旋体氨氯地平后,左旋体半衰期明显长于右旋体,前者为50.6小时,后者为35.5小时。且左旋体吸收优于右旋体。终末消除半衰期健康者约为35小时,高血压患者延长为50小时,老年患者延长为65小时,肝功能受损者延长为60小时,肾功能不全者不受影响。 长效、持久、平稳降压 通过手性药物拆分技术去除右旋体的左旋氨氯地平有效地保留了外消旋体氨氯地平的降压作用。我国一项《苯磺酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平治疗原发性轻中度高血压的随机、双盲平行研究》显示,苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg与苯磺酸氨氯地平5mg降压作用相似,两种药物治疗的总有效率分别为84.91%和77.45%。同时观察发现药物漏服24小时和48小时后,仍能保持血压低于140/90mmHg,提示药物长效持久的降压作用。 我国研究显示,苯磺酸左旋氨氯地平的降压幅度和降压有效率至少等同于其他常用降压药物。苯磺酸左旋氨氯地平与卡托普利、美托洛尔、卡维地洛或氢氯噻嗪等降压药物联合应用时,可以进一步提高降压效果。国家“十一五”高血压综合防治项目的亚课题《左旋氨氯地平对血压控制不良患者微量白蛋白尿逆转作用》研究结果显示:苯磺酸左旋氨氯地平联合AT1受体拮抗剂,在血压达标的同时还可明显减少微量白蛋白尿;关于非杓型老年高血压患者的研究提示:不论是白昼还是晚上服用苯磺酸左旋氨氯地平,均可较好地纠正夜间的高负荷血压,提高夜间血压达标率,控制血压变异性。 靶器官保护 左旋氨氯地平(不论是苯磺酸氨氯地平,还是马来酸氨氯地平)单独或与其他降压药物联合应用,在有效降压的同时,均有逆转左心室肥厚、降低白蛋白尿、保护肾功能的作用。在改善动态动脉硬化指数、保护血管内皮功能方面进行了相应的临床观察,确定了左旋氨氯地平的器官保护作用。 耐受性与安全性良好 左旋氨氯地平在有效保留外消旋氨氯地平降压药理效果的同时,使服药剂量减少了50%,降低治疗相关的不良反应发生率,使其具有更好的安全性和耐受性。与外消旋氨氯地平相比,左旋氨氯地平在治疗过程中,患者水肿和面部潮红等不良反应发生率较低,且依从性高,耐受性更好。应用氨氯地平、硝苯地平控释/缓释片、非洛地平缓释片出现水肿的患者,改用左旋氨氯地平后下肢水肿不良反应发生率降低。 主要用于高血压与冠心病心绞痛的治疗 对于轻度高血压患者,可首选左旋氨氯地平单药治疗。对于难治性高血压或具有其他高危因素者,可与一种或多种其他降压药物联合应用,以保证血压达标。   通常口服起始剂量为2.5mg,每日1次,最大剂量为5mg,每日1次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者起始剂量为1.25mg,每日1次,若1~2周后血压达标不理想或心绞痛症状控制不满意,可逐渐增加治疗剂量至最大剂量。 肾功能不全对本品的药代动力学特点无显著影响,不被血液透析清除。故可用于不同程度的肾功能不全患者,血液透析患者无需调整剂量。老年患者用药剂量与一般成年人相同,但开始治疗时应由小剂量开始,若患者能够耐受可逐渐增加至治疗剂量。 左旋氨氯地平作为民族创新药,能够高质量降压,保护靶器官,而且价格更合理。由于专利保护方面的原因,目前关于左旋氨氯地平在国际上的临床应用研究主要集中于包括韩国、印度在内的亚洲国家。截至2016年11月,已公开发表的左旋氨氯地平学术论文有8610篇,至今已拥有23项国内发明专利,12项国际发明专利,为高血压领域的治疗奠定了基础。 参考文献:国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国医师协会高血压专业委员会.高血压合理用药指南(第2版).中国医学前沿杂志(电子版).2017;9(7):28-126.
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